レグナイト :: ガバペンチン エナカルビル :: レストレスレッグス症候群

レグナイト錠‐アステラス製薬

　「レグナイト錠３００mg」（一般名：ガバペンチン・エナカルビル）は、アステラスが米ゼノポートから導入した抗てんかん薬「ガバペンチン」の新規プロドラッグ製剤。１日１回の投与により、中等度～高度の特発性レストレスレッグス症候群の症状を改善する。

　なお、今回の承認取得により、アステラスはゼノポートに対し、一時金１０００万ドルを支払う。

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アステラス製薬株式会社（本社：東京、以下「アステラス製薬」）は、米

国の医薬品会社ゼノポート社（本社：カリフォルニア州サンタクララ）より導入したレストレスレッグス症候群治療剤「レグナイト錠」（以下、「レグナイト」、開発コード：ASP8825（XP13512））に関し、「中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）」の効能・効果で、本日、日本において製造販売承認を取得しました

のでお知らせします。

「レグナイト」は、ゼノポート社独自の技術によって新規に創製された 1 日 1 回経口投与の

レストレスレッグス症候群治療剤です。アステラス製薬は、2005 年 11 月にゼノポート社から本

剤の日本およびアジアにおける独占的開発、販売権を取得し、当社が開発を行い、日本におい

て 2009 年 11 月に承認申請を行いました。

なお、アステラス製薬は、今回の承認取得に伴う一時金として 10 百万ドルをゼノポート社へ

支払います。

「レグナイト」は、抗てんかん薬「ガバペンチン（一般名）」の新規プロドラッグで、消化管

全体に存在する高容量輸送体から吸収され、生体内で直ちにガバペンチンに変換されるように

設計されています。その結果、薬物吸収の飽和を受けず、投与量に比例してガバペンチン血中

濃度が上昇する特徴を有しています。日本と米国で実施された臨床試験では、ベースラインと

最終観察時点での国際レストレスレッグス症候群評価尺度（International RLS Rating Scale）によ

るスコア変化で、本剤の有効性が確認されました。

日本国内における、レストレスレッグス症候群患者（中等度以上）は約 210 万人と推定され

ています。アステラス製薬は、既存のレストレスレッグス症候群治療剤とは異なる作用機序を

有している「レグナイト」を国内で発売することで、レストレスレッグス症候群治療の新たな

選択肢を提供できるものと考えています。

承認内容の概要は以下の通りです。

製品名 レグナイト錠 300mg（英名：RegniteTablets 300mg ）

一般名 ガバペンチン エナカルビル（英名：Gabapentin Enacarbil）

効能・効果 中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）

用法・用量 通常、成人にはガバペンチン エナカルビルとして 1 日 1 回 600 ㎎を夕食後に

経口投与する。

レストレスレッグス症候群（RLS: Restless Legs Syndrome）とは、一般的に「むずむず脚症候群」

とも呼ばれており、下肢にむずむずとした不快感や痛みなどの耐え難い不快な感覚が起こるこ

とで、下肢を動かさずにはいられなくなり、その結果、不眠をはじめ日常生活に大きな影響を

及ぼす神経疾患です。これらの症状は、通常、横になっている時や座っている時などの安静時

に悪化し、動いている時には一時的に緩和されます。